去甲去氢斑蝥素衍生物的合成及细胞毒活性

张建强; 徐阳荣; 孟庆国

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.2016.04.006

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2016, Vol. 29 ›› Issue (4) : 265 -270. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.2016.04.006

去甲去氢斑蝥素衍生物的合成及细胞毒活性

张建强, 徐阳荣, 孟庆国

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摘要

以顺丁烯二酸酐和呋喃为起始原料,经Diels-Alder缩合、取代和缩合3步反应,合成了14个新的去甲去氢斑蝥素衍生物2a²g和3a³g以及6个羧酸钠盐4a,4c⁴g,其中2a²g和3a³g结构均经ESI-MS和1H NMR确证.用MTT法初步测定2a²g和3a³g对人肝癌细胞SMMC-7721和人肺癌细胞A549的体外细胞毒活性,结果表明,2e和3a的细胞毒活性优于去甲去氢斑蝥素.用MTT法初步检测了4a、4c⁴g对A549增殖的影响,发现其对A549的抑制作用均弱于去甲去氢斑蝥素.