6-取代青藤碱衍生物的合成及体外抗炎活性研究

李新利; 赵风兰; 管忠俊; 蔡艺; 柴晓云; 吴秋业; 孟庆国

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.2017.02.006

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2017, Vol. 30 ›› Issue (2) : 111 -116. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.2017.02.006

6-取代青藤碱衍生物的合成及体外抗炎活性研究

李新利, 赵风兰, 管忠俊, 蔡艺, 柴晓云, 吴秋业, 孟庆国

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摘要

为寻找高效、低毒的治疗类风湿性关节炎新化合物,以青藤碱为先导化合物,经羰基还原、手性拆分、（S）-型还原中间体酯化反应,共合成了10个青藤碱新衍生物C1^C10,结构经¹H NMR和MS确证.考察了其对脂多糖诱导的NF-κB转染的影响,结果表明,C1^C10对NF-κB转染均具有一定的抑制作用,对NF-κB的抑制活性明显优于青藤碱.研究结果提示,对青藤碱C环6位羰基进行结构改造,引入亲脂性取代肉桂酸,可通过调节化合物的脂水分配系数增强化合物活性.