牛蒡子苷元大鼠皮下注射给药后的血浆动力学及组织分布研究

韩舒; 谷元; 杨元辉; 商庆节; 姚景春; 刘万卉; 司端运

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.2017.02.009

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2017, Vol. 30 ›› Issue (2) : 131 -137. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.2017.02.009

牛蒡子苷元大鼠皮下注射给药后的血浆动力学及组织分布研究

韩舒, 谷元, 杨元辉, 商庆节, 姚景春, 刘万卉, 司端运

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摘要

本研究采用大鼠皮下注射牛蒡子苷元注射液,并对给药后的系统暴露动力学特征进行评价.大鼠皮下注射0.1、0.3、1.0 mg/kg牛蒡子苷元注射液,应用LC-MS/MS法测定牛蒡子苷元不同时间点的血浆/组织浓度,并计算药代动力学参数.大鼠皮下注射3种剂量牛蒡子苷元注射液后,T_max均为0.3 h左右,C_max分别为17.6±4.74、61.8±8.05、285±77.0 ng/m L,AUC_0-t分别为22.8±5.77、83.5±15.3、412±117 h·ng/mL,t1/2为0.781¹.08 h,V_d为3.84⁵.59 L/kg,绝对生物利用度为103%.牛蒡子苷元在大鼠组织中分布迅速、广泛,其中肠、心、肝、胰、肾等组织中药物含量较高（>血浆暴露量）且无明显蓄积现象.牛蒡子苷元注射液皮下注射给药后,在大鼠体内吸收迅速,C_max及AUC_0-t与剂量呈正相关、分布广泛、清除较快,可有效提高其在大鼠循环系统及组织中的暴露水平,并呈良好的动力学特征.