5,6-二取代苯并氧化呋咱类似物的合成与体外抗肿瘤活性研究

徐阳荣, 赵风兰, 谭文娟, 安行思, 刘智, 孟庆国, 杜广营

烟台大学学报(自然科学与工程版) ›› 2017, Vol. 30 ›› Issue (4) : 301 -306+334.

烟台大学学报(自然科学与工程版) ›› 2017, Vol. 30 ›› Issue (4) : 301 -306+334. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.2017.04.006

5,6-二取代苯并氧化呋咱类似物的合成与体外抗肿瘤活性研究

    徐阳荣, 赵风兰, 谭文娟, 安行思, 刘智, 孟庆国, 杜广营
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摘要

2,4-二氯硝基苯经硝化、胺基取代、叠氮取代和环合四步反应,合成了15个5,6-二取代苯并氧化呋咱类似物,结构均经1H NMR和HRMS确证.采用SRB法评价了目标物对人非小细胞肺癌细胞NCI H460、结肠癌细胞HCT-116和乳腺癌细胞MCF-7的抑制作用.结果表明,多数目标物(浓度5μmol/L)具有一定的体外抗肿瘤活性,4k、4l和4o对HCT-116的细胞抑制率大于60%,4a、4d、4k、4l和4o对MCF-7细胞的抑制率大于85%.4 o对MCF-7具有显著的抑制活性,IC50为1.6μmol/L.

关键词

苯并氧化呋咱 / 衍生物 / 合成 / 体外抗肿瘤活性

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徐阳荣, 赵风兰, 谭文娟, 安行思, 刘智, 孟庆国, 杜广营. 5,6-二取代苯并氧化呋咱类似物的合成与体外抗肿瘤活性研究[J]. 烟台大学学报(自然科学与工程版), 2017, 30(4): 301-306+334 DOI:10.13951/j.cnki.37-1213/n.2017.04.006

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