含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂的合成、体外抗肿瘤活性与分子对接研究

王宁宁; 王洪波; 管道坤; 孙少锋; 杨海凤; 姚建文

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.2018.01.004

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2018, Vol. 31 ›› Issue (1) : 19 -26. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.2018.01.004

含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂的合成、体外抗肿瘤活性与分子对接研究

王宁宁, 王洪波, 管道坤, 孙少锋, 杨海凤, 姚建文

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摘要

为了研究新型VEGFR-2抑制剂的合成方法及抗肿瘤活性,合成了9个含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂,以MTT法测试了目标化合物对人结肠癌HCT-116和HT-29 2个细胞株的抑制活性,结果显示化合物A03、A05、A06、A07和A08比阳性对照索拉非尼的活性更好(IC₅₀<10μmol/L).为了阐明目标化合物和VEGFR-2的作用机制,分别将sorafenib和化合物A03与VEGFR-2（PDB:2OH4）的DFG-out构象进行了分子对接,结果表明该系列化合物可能作为Ⅱ型激酶抑制剂发挥抗肿瘤作用.

关键词

喹唑啉 / VEGFR-2抑制剂 / 抗肿瘤 / 分子对接

Key words

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王宁宁, 王洪波, 管道坤, 孙少锋, 杨海凤, 姚建文. 含喹唑啉结构的VEGFR-2抑制剂的合成、体外抗肿瘤活性与分子对接研究[J]. 烟台大学学报（自然科学与工程版）, 2018, 31(1): 19-26 DOI:10.13951/j.cnki.37-1213/n.2018.01.004