3-取代苯硫醚氮唑新衍生物的合成及体外抗真菌活性研究

王朝明; 赵风兰; 李新利; 吴秋业; 柴晓云; 孟庆国

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.2018.04.006

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2018, Vol. 31 ›› Issue (4) : 311 -317. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.2018.04.006

3-取代苯硫醚氮唑新衍生物的合成及体外抗真菌活性研究

王朝明, 赵风兰, 李新利, 吴秋业, 柴晓云, 孟庆国

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摘要

以间二氟苯为起始原料,经傅-克酰基化、取代、环氧化和环氧乙烷开环四步反应,合成了22个3-取代苯硫醚氮唑新衍生物4a⁴v,结构均经ESI-MS和1H NMR确证.采用微量液基稀释法筛选了4a⁴v对7株临床常见真菌的体外抑菌活性.结果表明,大部分化合物对7株临床真菌均表现出较好的抑制活性.其中,4o和4p对白念球菌（Y0109）的抑制作用最好（MIC80为0. 125μg/m L）,是特比萘芬（TBF,32μg/m L）的256倍,是氟康唑（FCZ,16μg/m L）的128倍.