氮唑骈缀的齐墩果酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

雷蕾, 徐阳荣, 张建强, 刘智, 王洪波, 孟庆国

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.2019.02.005

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2019, Vol. 32 ›› Issue (2) : 129 -135. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.2019.02.005

氮唑骈缀的齐墩果酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

雷蕾, 徐阳荣, 张建强, 刘智, 王洪波, 孟庆国

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摘要

在齐墩果酸A环和C-28位羧基设计引入五元氮杂环,合成了12个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,其化学结构经HRMS、1H NMR予以确认,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人宫颈癌细胞Hela、人口腔表皮样癌细胞KB、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性.结果发现浓度为10μmol/L时,目标物体外的抗肿瘤活性较齐墩果酸得到一定提高,其中化合物Q2表现出较强的抗肿瘤活性.