磷酸壳寡糖修饰阿霉素脂质体的制备及体内外评价

刘金虎; 冯帅帅; 杜源; 慕宏杰; 吴子梅

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.2019.04.006

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2019, Vol. 32 ›› Issue (4) : 331 -339. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.2019.04.006

磷酸壳寡糖修饰阿霉素脂质体的制备及体内外评价

刘金虎, 冯帅帅, 杜源, 慕宏杰, 吴子梅

作者信息 +

Author information +

文章历史 +

摘要

本研究首次合成了磷酸壳寡糖-胆固醇接枝物(PCS-Chol),并对其结构、取代度和特性黏度等进行了考察.制备了由该接枝物所修饰的磷酸壳寡糖-阿霉素脂质体(PCS-DOX-L),考察了该脂质体的粒径、包封率、形态以及体外释放.采用MTT法评价了该制剂对MG63细胞的毒性,并进一步研究了其在荷瘤裸鼠体内的组织分布情况.结果表明,该脂质体的粒径为209. 5±0. 5 nm,包封率为(85. 4±2. 2)%;体外释放具有一定的pH响应性和缓释特性.MTT实验表明该脂质体对MG63细胞的毒性具有时间和浓度双依赖性.荷瘤裸鼠的体内分布实验表明,PCS-L具有一定的骨肉瘤靶向性.本研究初步证明了PCS在体内具有良好的骨靶向性,所修饰形成的PCS-L可用于骨肉瘤的靶向治疗.