π-π堆积的氧化还原型阿霉素脂质体的制备与抗肿瘤活性评价

单琪; 孙东起; 郑海涛; 刘钧华; 姚子涵; 祝艳平; 杜源; 张雷明; 凌龙兵

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.210309

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2022, Vol. 35 ›› Issue (2) : 176 -183. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.210309

π-π堆积的氧化还原型阿霉素脂质体的制备与抗肿瘤活性评价

单琪, 孙东起, 郑海涛, 刘钧华, 姚子涵, 祝艳平, 杜源, 张雷明, 凌龙兵

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摘要

为了合成π-π堆积的氧化还原型磷脂酰胆碱(Pyr-SS-PC),并制备“高载药量和促释放”阿霉素脂质体(DOX/Pyr-SS-PC Lips),对脂质体粒径、包封率、体外释放和稳定性等物化性质进行了研究，采用MTT法评价该脂质体对3种人类肿瘤细胞的体外细胞毒性，以荷MCF-7乳腺癌Balb/c裸鼠为肿瘤模型考察该脂质体的体内抗肿瘤活性。结果显示，通过π-π堆积作用，该脂质体能高效地包载DOX,其包封率(EE)达85.62%,且具有明显的氧化还原释药特性；DOX/Pyr-SS-PC Lips能够抑制肿瘤细胞株增殖，呈浓度依赖性关系；动物实验表明，功能化脂质体的抗肿瘤活性优于游离DOX,毒副作用小。本研究初步证明，基于Pyr-SS-PC磷脂制备的脂质体能增加药物的载药量和稳定性，实现药物在肿瘤组织响应释放，显示出较好的抗肿瘤活性。

关键词

π-π堆积 / 载药量 / 阿霉素脂质体 / 响应释药 / 肿瘤治疗

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单琪, 孙东起, 郑海涛, 刘钧华, 姚子涵, 祝艳平, 杜源, 张雷明, 凌龙兵. π-π堆积的氧化还原型阿霉素脂质体的制备与抗肿瘤活性评价[J]. 烟台大学学报（自然科学与工程版）, 2022, 35(2): 176-183 DOI:10.13951/j.cnki.37-1213/n.210309