伊曲康唑类衍生物的合成及体外抗真菌活性

马光群; 张胜男; 梁伦海; 柴晓云; 赵风兰; 孟庆国

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.210707

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2022, Vol. 35 ›› Issue (4) : 390 -397. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.210707

伊曲康唑类衍生物的合成及体外抗真菌活性

马光群, 张胜男, 梁伦海, 柴晓云, 赵风兰, 孟庆国

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摘要

通过亲核取代反应、水解、叠氮反应和缩合反应设计合成一系列伊曲康唑类衍生物。经¹H NMR和MS确证，所合成的目标化合物顺-N-{[2-（2,4-二氯苯基）-2-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基}-[4-（2-取代氨基乙氧基）]苯甲酰胺（A1—A13）,均为新化合物。采用微量液基稀释法来检测目标化合物的体外抗真菌活性，结果表明：所合成的13个化合物对大部分所试菌株具有抑制活性，特别是对白念珠菌（Candida albicans）;化合物A1、A2、A6抗真菌活性较好，对白念珠菌的抑制活性是伊曲康唑活性的250倍，是氟康唑的32倍以上；此外，化合物A6对近平滑假丝酵母菌的抑制活性与伊曲康唑相当。因此，侧链引入苯甲酰胺结构能够有效增强氮唑类衍生物的体外抗真菌的活性。