迷迭香酸自微乳的制备及口服生物利用度

韩英杰; 杨继威; 李凌娜; 张文阐; 李刚; 何杰; 王振华; 马成俊

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.211215

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2023, Vol. 36 ›› Issue (2) : 164 -170. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.211215

迷迭香酸自微乳的制备及口服生物利用度

韩英杰, 杨继威, 李凌娜, 张文阐, 李刚, 何杰, 王振华, 马成俊

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摘要

本文旨在制备迷迭香酸自微乳并研究其口服生物利用度。通过溶解度考察、配伍试验与伪三元相图绘制初步筛选配方，再以油相占比（质量比）、K_m（乳化剂与助乳化剂质量比）为影响因素，粒径、Zeta电位、载药量为评价指标，进行星点设计-效应面法进一步优化配方。大鼠随机分为2组，分别灌胃给予原料药（0.5%羧甲基纤维素钠溶）、自微乳，给药剂量200 mg/kg,于0.25、0.5、0.75、1、2、4、8、12 h采血，HPLC法测定迷迭香酸血药浓度，计算主要药动学参数。结果表明，自微乳配方为：MCT（中链甘油三酯）为油相、RH40为乳化剂、PEG400为助乳化剂，油相占比14.85%,K_m为2.61。与原料药相比，自微乳t_max有效缩短（P<0.01）,C_max、AUC_0～t、AUC_0～∞升高（P<0.01）,相对口服生物利用度提高至1.7倍，本研究证实迷迭香酸自微乳可有效提高其口服生物利用度。