阿法替尼脂质体冻干粉的制备与性质

朱效素; 王晓雯; 王玉; 梁涪淮; 张蓬; 于晓锋; 刘沙

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.220710

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2024, Vol. 37 ›› Issue (1) : 54 -61. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.220710

阿法替尼脂质体冻干粉的制备与性质

朱效素, 王晓雯, 王玉, 梁涪淮, 张蓬, 于晓锋, 刘沙

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摘要

设计一种新型脂质体冻干粉，作为吸入剂有望解决阿法替尼因口服给药产生的胃肠道不良反应等问题，发挥局部定位治疗效果。根据外观形态、溶解性、粒径和包封率确定最佳冻干工艺，并对制备的冻干粉性质进行表征。实验结果显示，采用冷冻干燥法制备的以甘露醇+乳糖为联合冻干保护剂的阿法替尼脂质体冻干粉为白色蓬松粉末，溶解性好，略有引湿性，流动性好，复溶后的平均粒径为（167.0±3.7）nm,包封率为（91.3±1.2）%,稳定性较好。体外释放实验表明，该制剂在PBS和含20%FBS的PBS中初始阶段释放较为缓慢，48 h释放率均为60%左右。体外细胞毒性实验表明，阿法替尼脂质体冻干粉与阿法替尼脂质体的肿瘤细胞毒性作用相当，IC₅₀值为（4.9±0.6）μg/mL。