星点设计-效应面法优化鼠尾草酸自微乳载药系统

张丽芬; 李凌娜; 李蓉; 周小魏; 何杰; 李刚; 王振华; 马成俊

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.240201

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2025, Vol. 38 ›› Issue (2) : 208 -216. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.240201

星点设计-效应面法优化鼠尾草酸自微乳载药系统

张丽芬, 李凌娜, 李蓉, 周小魏, 何杰, 李刚, 王振华, 马成俊

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摘要

旨在建立鼠尾草酸自微乳载药系统(CA-SMEDDS)以扩大鼠尾草酸(CA)的临床应用。通过饱和溶解度和伪三元相图初步确定自微乳配方，再利用星点设计-效应面法进一步优化自微乳处方，并对该自微乳的初步稳定性、体外释放、大鼠口服生物利用度进行评价。CA-SMEDDS最佳处方各辅料的质量分数为：油相(油酸乙酯)23.16%、乳化剂(EL-35)54.44%、助乳化剂(PEG400)22.40%。初步稳定性实验表明，CA-SMEDDS在4℃和25℃避光放置条件下稳定性较好；体外释放研究表明，在模拟胃液和模拟肠液的无酶释放介质中，其释放速率均显著高于CA原药；大鼠体内药动学研究结果表明，与CA组相比，CA-SMEDDS相对生物利用度提高了0.86倍。CA-SMEDDS的制备工艺稳定，显著改善了CA的溶出速度，提高了口服生物利用度。