人参皂苷Re磷脂复合物的制备及其体外释放和体内药动学评价

赵梦健; 任慧娟; 周小魏; 李梅; 何杰; 李刚; 王振华; 马成俊

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.240202

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2025, Vol. 38 ›› Issue (3) : 291 -299. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.240202

人参皂苷Re磷脂复合物的制备及其体外释放和体内药动学评价

赵梦健, 任慧娟, 周小魏, 李梅, 何杰, 李刚, 王振华, 马成俊

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摘要

采用溶剂蒸发法探究人参皂苷磷脂复合物（Re-PC）的制备工艺，在单因素实验的基础上，采用Box-Behnken响应面法进一步优化得出最佳工艺条件。此条件下制得的Re-PC,通过傅里叶变换红外光谱（FT-IR）和油水分配系数测定来分析其理化性质，再通过体外消化和释放、大鼠体内药动学来评价其药代动力学特性。结果表明，Re-PC的最佳制备工艺条件为：四氢呋喃为反应溶剂、药脂比1∶2、反应时间2.6 h、反应温度45℃、人参皂苷Re的质量浓度2.8 mg/mL,制得的Re-PC中人参皂苷Re与磷脂的复合率可达91.80%;FT-IR分析证明人参皂苷Re和磷脂分子间发生了氢键结合；与人参皂苷Re相比，Re-PC的油水分配系数提高1.29倍，生物可及率和累计释放速率分别由74.80%、33.18%提高到83.32%、53.54%;药动学结果显示，Re-PC较人参皂苷Re的C_max、AUC_0～t和AUC_0～∞显著增加（P<0.01）,相对口服生物利用度提高1.74倍。建立的Re-PC制备工艺简单可行，人参皂苷Re的脂溶性和口服生物利用度显著提高。