靶向递送5-ASA多糖复合凝胶珠的制备与性能评价

武晓芳; 王楠; 汪文辰; 吕昊泽; 任春光; 唐志红; 鞠宝

doi:10.13951/j.cnki.37-1213/n.250109

烟台大学学报（自然科学与工程版） ›› 2026, Vol. 39 ›› Issue (1) : 24 -31. DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.250109

靶向递送5-ASA多糖复合凝胶珠的制备与性能评价

武晓芳, 王楠, 汪文辰, 吕昊泽, 任春光, 唐志红, 鞠宝

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摘要

为实现5-氨基水杨酸（5-ASA）的结肠靶向递送并提升其胃肠稳定性，基于离子凝胶技术构建复合多糖凝胶载药体系。通过单因素实验结合Box-Behnken响应面法系统优化制备工艺，确定最佳参数为：海藻酸钠/果胶质量比3∶1、总多糖质量分数4.5%、CaCl₂质量分数2.5%、交联时间3.5 h、壳聚糖质量分数2.5%、固化时间40 min。此条件下药物包封率达（50.74±2.06）%。体外溶胀实验显示该复合凝胶珠具有显著的pH响应特性：pH 1.2模拟胃液中溶胀率（SR）最低达（85.00±1.41）%,pH 6.8模拟小肠液和pH 7.4模拟结肠液中SR分别升至最大达（2 267.50±118.08）%、（2 251.50±200.11）%后发生崩解。体外模拟释放实验进一步证实其具有潜在的结肠靶向释放特性：2 h时在胃液中的累积释放率仅为（4.85±0.35）%,4 h时在小肠液中的上升至（39.35±2.59）%,而9 h时在结肠液中的高达（98.10±2.49）%。这些发现表明，该复合凝胶珠在胃肠道运输过程中有效地保护了5-ASA,同时使其在结肠中靶向释放。