伏罗尼布的合成工艺研究

摘要

目的 优化多靶点激酶抑制剂伏罗尼布的合成工艺。方法 以{[（3S）-四氢-1H-吡咯-3-基]氨基}甲烷酸-2-甲基丙-2-基酯为起始原料，通过酰化、脱Boc保护基、酸胺缩合、Claisen-Schmidt共四步反应得到伏罗尼布。结果与结论目标化合物的结构经ESI-MS、¹H-NMR、¹³C-NMR谱确证，总收率为55.3%,纯度为99.01%（HPLC）。改进后的合成方法原料易得、操作简单、产物纯度高，适合大规模工业化生产。

关键词

伏罗尼布 / 多靶点激酶抑制剂 / 合成工艺