三尖杉酯碱衍生物的设计、合成与活性研究

时旭, 赵常旭, 张振, 李颖, 陈国良

doi:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2024.04.004

中国药物化学杂志 ›› 2024, Vol. 34 ›› Issue (04) : 294 -302. DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2024.04.004

三尖杉酯碱衍生物的设计、合成与活性研究

时旭, 赵常旭, 张振, 李颖, 陈国良

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摘要

目的设计合成三尖杉酯碱衍生物并评价其对HL-60细胞的抗增殖活性。方法以三尖杉碱为起始原料，经亲核取代、还原、Mitsunobu等反应合成目标化合物LY-1～LY-15。采用台盼蓝染色法测试目标化合物对HL-60细胞的抗增殖活性。结果与结论共合成15个未见文献报道的三尖杉酯碱衍生物，其结构均经ESI-MS、¹H-NMR谱确证。活性测试结果表明三尖杉酯碱类化合物对HL-60细胞的抗增殖作用较强，其中化合物LY-1活性最强，IC₅₀值为3.54μmol·L^-1,值得进一步研究。