正电子显像剂2-[18F]F-A-85380的制备工艺优化研究

张大龙; 张廷剑; 孟繁浩

doi:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2024.04.008

中国药物化学杂志 ›› 2024, Vol. 34 ›› Issue (04) : 324 -328. DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2024.04.008

正电子显像剂2-[¹⁸F]F-A-85380的制备工艺优化研究

张大龙, 张廷剑, 孟繁浩

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摘要

目的优化正电子显像剂2-[¹⁸F]F-A-85380的制备工艺，采用雄性SD大鼠进行脑Micro-PET静态显像。方法以{3-[（2S）-N-（叔丁氧羰基）氮杂环丁烷-2-基]甲氧基吡啶-2-基}三甲基铵三氟甲磺酸盐为起始原料，与[K/222]⁺¹⁸F^-经亲核取代反应合成中间体3,3经固相萃取技术提纯后由盐酸水解制得目标化合物。结果与结论目标化合物未经衰减矫正的放射化学收率为34%,产品的放射化学纯度大于95%,该方法具有利用设备少、操作简单、用时短等优势。大鼠Micro-PET显像显示此方法制备的显像剂特异性好，体内结合稳定性高，适合医疗机构制备以供临床使用。