2-[(喹啉-4-基)氨基]苯甲酸及其酰胺类化合物的设计、合成及抗流感活性研究

摘要

目的 设计并合成一系列2-[（喹啉-4-基）氨基]苯甲酸及其酰胺类化合物，期望得到具有较好抗流感病毒活性的化合物。方法 以芳香胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯为起始原料，经加成、环合、水解、脱羧、氯化和取代反应得到2-[（喹啉-4-基）氨基]苯甲酸，再与胺类化合物经缩合反应得到2-[（喹啉-4-基）氨基]苯甲酰胺类化合物，并评估目标化合物的细胞毒性、细胞病变保护活性和流感病毒抑制活性。结果 设计并合成了15个2-[（喹啉-4-基）氨基]苯甲酸及其酰胺类化合物，结构经质谱（ESI-MS）和核磁共振氢谱（¹H-NMR）确证。活性测试结果显示，部分化合物细胞毒性较低，并且不同程度地提高了MDCK细胞被流感病毒感染后的存活能力，其中化合物6a的抗流感病毒活性较好。结论 部分2-[（喹啉-4-基）氨基]苯甲酸及其酰胺类化合物能够显著地提高MDCK细胞被流感病毒感染后的存活能力，且细胞毒性相对较小，具有相对较好的流感病毒抑制能力，具有进一步研究的价值。

关键词

喹啉类化合物 / 核蛋白 / 流感病毒 / 合成 / 细胞毒性 / 抗流感病毒活性