质子泵抑制剂泮托拉唑杂质的合成

张彪, 李雪, 高艺, 邬淋, 刘晓平, 胡春

中国药物化学杂志 ›› 2024, Vol. 34 ›› Issue (06) : 455 -459.

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中国药物化学杂志 ›› 2024, Vol. 34 ›› Issue (06) : 455 -459. DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2024.06.005

质子泵抑制剂泮托拉唑杂质的合成

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摘要

目的 合成泮托拉唑杂质,为其质量控制提供标准对照品。方法 以5-(二氟甲氧基)-2-巯基-1H-苯并咪唑和2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐为原料,经缩合、氧化等反应合成泮托拉唑杂质。结果 依据化合物基团反应性的差异,采取不同合成方法制备了4种泮托拉唑杂质,分别为化合物1(泮托拉唑硫醚)、化合物2(泮托拉唑砜)、化合物3(泮托拉唑砜-N-氧化物)和化合物4(泮托拉唑-N-氧化物),其化学结构均经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。结论 制备的4种泮托拉唑杂质可作为泮托拉唑质量控制的标准对照品,其合成反应条件温和、原料易得、操作简单、收率高、纯度高。

关键词

质子泵抑制剂 / 泮托拉唑 / 杂质 / 合成

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张彪, 李雪, 高艺, 邬淋, 刘晓平, 胡春. 质子泵抑制剂泮托拉唑杂质的合成[J]. 中国药物化学杂志, 2024, 34(06): 455-459 DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2024.06.005

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