U69593关键中间体1-氧杂螺[4.5]癸-7-烯的合成

摘要

目的 对制备U69593的关键中间体1-氧杂螺[4.5]癸-7-烯(1)的合成方法进行改进。方法 以1,4-丁二醇为原料，经单羟基保护、氧化、酰胺化、烯烃复分解等8步反应合成中间体1。结果与结论本研究首次报道了通过烯烃复分解反应构建环内碳碳双键合成中间体1的一种新方法，中间体1的结构经MS和NMR谱确证。该合成方法收率高，每步收率高于85%,总收率为45.2%。该方法重现性好，原料廉价易得，反应条件温和，操作简便安全，具有很好的放大合成基础和应用价值。

关键词

U69593 / 1-氧杂螺[4.5]癸-7-烯 / 氧杂螺环 / 烯烃复分解