瑞卢戈利合成路线图解

摘要

<正>瑞卢戈利（relugolix, TAK-385）中文化学名称为N-(4-{1-[（2,6-二氟苯基）甲基]-5-二甲基氨基甲基-3-（6-甲氧基哒嗪-3-基）-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基}苯基)-N′-甲氧基脲，英文化学名称为N-(4-{1-[（2,6-difluo-rophenyl）methyl]-5-[（dimethylamino）methyl]-3-（6-methoxypyridazin-3-yl）-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydrothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl}phenyl)-N′-methoxyurea, 分子式为C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S,相对分子量为623.63,CAS登记号为737789-87-6。瑞卢戈利是由日本武田制药公司研制的一种口服的促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，其通过阻断内源性GnRH与GnRH受体的结合，从而抑制黄体生成素和卵泡刺激素等促性腺激素的合成及释放。瑞卢戈利于2019年1月在日本获批上市，商品名为Relumina^[1],用于治疗子宫肌瘤；2020年12月在美国获批上市，商品名为Orgovyx^[2],用于治疗晚期前列腺癌；2021年5月，其复方制剂（40 mg瑞卢戈利、1.0 mg雌二醇、0.5 mg醋酸炔诺酮）在美国获批上市，商品名为Myfembree^[3],用于治疗子宫肌瘤。