马来酸茚达特罗合成路线图解

摘要

<正>马来酸茚达特罗（indacaterol maleate,1,图1）化学名称为（R）-5-{2-（5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-基）氨基]-1-羟乙基}-8-羟基-1H-喹啉-2-酮马来酸盐,CAS登记号为312753-06-3,是由瑞士诺华制药公司开发的一种超长效β2受体激动剂。该药于2011年7月1日获美国FDA批准上市,商品名为Arcapta,用于治疗慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease,COPD）^[1]。目前,国内已获批的茚达特罗制剂有马来酸茚达特罗吸入粉雾剂、茚达特罗莫米松吸入粉雾剂和茚达特罗格隆溴铵吸入粉雾剂。