盐酸托哌酮有关物质的合成

摘要

目的 对盐酸托哌酮有关物质进行研究，并为其质量研究提供对照品。方法 以邻溴苯丙酮和间溴苯丙酮为起始原料，与甲基硼酸发生Suzuki偶联反应得到对应的邻甲基苯丙酮和间甲基苯丙酮，二者分别与多聚甲醛和盐酸哌啶发生Mannich反应后成盐制得邻位甲基杂质（A）和间位甲基杂质（B）。结果与结论杂质A和B的结构经ESI-MS、¹H-NMR、¹³C-NMR谱确证，纯度均达98%以上（HPLC）。本研究为盐酸托哌酮质量标准的制定提供了参考，为其进一步研究奠定了基础，同时为其他含有类似位置异构的原料药研究提供了思路。

关键词

盐酸托哌酮 / 有关物质 / 合成 / 偶联反应