固液结合法合成醋酸亮丙瑞林

摘要

目的 解决目前醋酸亮丙瑞林合成方法中存在的偶联不稳定，以及因发生二酮哌嗪副反应(DKP副反应)使合成终止而导致的粗肽合成收率低及纯度低等问题。方法 采用固液结合策略合成醋酸亮丙瑞林，以HMBA Linker为连接链，将其偶联至AM Resin,得到HMBA Linker AM Resin,再将液相合成的二肽引入固相合成体系中，逐步构建得到全保护的肽树脂。肽树脂经乙胺胺解、三氟乙酸脱保护后，通过RP-HPLC纯化，得到醋酸亮丙瑞林。结果 终产品醋酸亮丙瑞林的纯度为99.88%,总收率46.20%。结论 该合成方法操作简单、成本低、收率高，易达到产业化要求。

关键词

醋酸亮丙瑞林 / 固液结合法 / 多肽合成