吡莫地韦的合成工艺研究

摘要

目的 优化吡莫地韦的合成工艺。方法 以2-氨基-5-氟吡啶（2）为起始原料，经碘代、偶联、环合、溴代、磺酰化、硼酸酯化、偶联、水解和脱除保护基得到吡莫地韦。结果 目标化合物吡莫地韦的结构经¹H-NMR、¹³C-NMR和ESI-MS谱确证，总收率为43.9%（以化合物2计）,纯度为99.5%（HPLC）。结论 通过优化反应条件和后处理方法，使吡莫地韦的合成工艺操作简便，避免使用柱色谱分离纯化，提高了总收率，有利于大量制备。

关键词

吡莫地韦 / 流感病毒聚合酶抑制剂 / 工艺优化