抗革兰阴性菌药物新靶点：ABC转运体MsbA及其抑制剂的研究进展

摘要

由磷脂与脂多糖构成的不对称外膜，为革兰阴性菌提供了一个重要的保护屏障，这也给抗革兰阴性菌药物的研发带来了巨大挑战。MsbA作为ABC转运蛋白超家族成员，其位于革兰阴性菌的内膜，主要负责将脂寡糖从内膜内小叶的合成位点移位至内膜外小叶。作为脂多糖转运第一步的参与者，MsbA在革兰阴性菌中呈现高度保守的特性。由于目前尚无针对该靶点的抑制剂进入临床研究，MsbA成为了极具开发潜力的抗菌药物新靶点。本文作者总结了MsbA的结构特征，梳理了MsbA抑制剂的研究进展，包括小分子抑制剂的作用机制、构效关系以及未来可能的研究方向，以期为靶向MsbA抗革兰阴性菌药物的研发提供参考。

关键词

革兰阴性菌 / 不对称外膜 / ABC转运体MsbA / 抗菌药物新靶点