微管蛋白抑制剂Sabizabulin的新合成路线研究

摘要

目的 开发一条微管蛋白抑制剂sabizabulin(ABI-231,Veru-111)的全新安全合成路线，解决原有路线收率较低的问题。方法 以市售的3,4,5-三甲氧基苯乙酮为起始原料，经亲核加成与甲基化、氧化、加成消除、亚硝化、环合、去甲硫基共6步反应合成sabizabulin。结果与结论该合成路线条件温和，无需使用合成保护基，操作简单，收率较高。本研究为进一步开展sabizabulin的相关研究奠定了基础，提供了便利条件。

关键词

sabizabulin / 微管蛋白抑制剂 / 合成路线