RSV融合抑制剂JNJ-53718678的合成工艺优化

张智滢; 邱清云; 吴丽; 匡胜; 李庶心; 李铭东; 胡文祥

doi:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2025.05.005

中国药物化学杂志 ›› 2025, Vol. 35 ›› Issue (05) : 374 -378. DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2025.05.005

RSV融合抑制剂JNJ-53718678的合成工艺优化

张智滢, 邱清云, 吴丽, 匡胜, 李庶心, 李铭东, 胡文祥

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摘要

目的优化RSV融合抑制剂JNJ-53718678的合成方法。方法以5-氯-1H-吲哚-2-甲酸乙酯和4-甲氧基-3-硝基吡啶为起始原料，经N-烃基化、还原、氯代、酰胺化、亲核取代等7步反应得到化合物JNJ-53718678。结果与结论通过对路线中反应条件、催化剂及还原剂等进行优化，可以较高的收率制备得到RSV融合抑制剂JNJ-53718678。终产物结构经¹H-NMR、MS谱确证，总收率为58.9%,较原文献收率提高12.4%,优化后的工艺操作简单、条件温和，具有较好的工业化前景。