甲磺酸酚妥拉明的合成工艺研究

摘要

目的 优化甲磺酸酚妥拉明的合成工艺。方法 以氯乙腈和乙二胺为起始原料，在碱性条件下，经环合反应得到关键中间体α-氯甲基咪唑啉盐酸盐，再经连续取代反应得到盐酸酚妥拉明，最后经盐型转换、精制得到甲磺酸酚妥拉明。结果与结论目标化合物结构经LC-MS、¹H-NMR谱确证，总收率为48.8%（以氯乙腈或乙二胺计）,纯度为99.87%（HPLC法）。优化后的工艺反应条件温和，操作简捷，符合ICH指导原则，更适合工业化生产。

关键词

酚妥拉明 / 甲磺酸 / 性功能障碍 / 工艺优化