恩那司他合成工艺研究

摘要

目的 优化恩那司他的合成工艺。方法 以2-氨基-4,6-二氯吡啶-3-甲酸甲酯为起始原料，经关环、Suzuki偶联、水解、缩合等反应合成恩那司他。结果与结论本研究以2-苯乙基三氟硼酸钾作为偶联试剂引入苯乙基，规避了现有制备专利，最终合成恩那司他，总收率达25%。该路线降低了对生产设备的要求，生产成本低，更适合工业化生产。

关键词

恩那司他 / 2-苯乙基三氟硼酸钾 / Suzuki偶联 / 工艺优化