[(3S,7R,8aS)-7-羟基-1,4-二氧代八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-3-基]甲基-L-缬氨酸酯盐酸盐合成工艺研究

摘要

目的 对[(3S, 7R, 8aS)-7-羟基-1,4-二氧代八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-3-基]甲基-L-缬氨酸酯盐酸盐进行工艺优化。方法 以(2S,4R)-1-[2-(9H-芴-9-基)甲氧羰基]-4-(叔丁氧基)吡咯烷-2-甲酸为起始原料，经6步反应合成目标化合物，并对反应条件及后处理方法进行优化。结果与结论优化后的合成工艺方法简便，产品纯度达99.12%,总收率提高到44.48%,为[(3S, 7R, 8aS)-7-羟基-1,4-二氧代八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-3-基]甲基-L-缬氨酸酯盐酸盐的后续放大生产提供了参考。

关键词

JBP485 / 抗肝炎 / 合成 / 工艺优化