FXR激动剂治疗非酒精性脂肪肝炎的临床研究进展

朱元菊; 程瑞雪; 侯旭奔; 方浩

doi:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2025.06.008

中国药物化学杂志 ›› 2025, Vol. 35 ›› Issue (06) : 468 -479. DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2025.06.008

FXR激动剂治疗非酒精性脂肪肝炎的临床研究进展

朱元菊, 程瑞雪, 侯旭奔, 方浩

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摘要

非酒精性脂肪性肝炎(NASH)是非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的晚期阶段，以肝细胞脂肪变性、炎症为核心特征，病情进展可引发肝纤维化、肝硬化和肝癌。法尼醇X受体(FXR)是一种在肝脏和肠道中高度表达、可被胆汁酸激活的核受体，其核心功能包括调节胆汁酸代谢、脂质合成相关基因表达，同时在抑制肝脏炎症、减轻纤维化及维持肠道微生态平衡中发挥关键作用，是NASH治疗的重要潜在靶点。目前有多个FXR激动剂正在进行临床试验，主要分为甾体类与非甾体类两大类。本文作者总结了FXR的主要生物学功能，以及小分子FXR激动剂在临床前研究和临床试验中的研究进展，以期为靶向FXR治疗NASH的药物研发提供参考。