佩米替尼合成路线图解

摘要

<正>佩米替尼（pemigatinib,图1）又称培米替尼,是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体（fibroblast growth factor receptor,FGFR）选择性抑制剂,其通过抑制FGFR1～FGFR3的磷酸化和信号传导,降低细胞活力,从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活^[1-3]。佩米替尼由美国Imcyte（因塞特）公司研发,于2020年4月20日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市,商品名为达伯坦,成为全球首款治疗胆管癌的靶向药物。该药随后于2021年3月在欧盟和日本上市,2022年4月6日获我国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市,在我国由其合作商信达生物公司负责销售。