POLQ抑制剂的研究进展

袁智晨, 周飞洋, 靳文仙, 刘旭圆, 袁静

doi:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.20250101

中国药物化学杂志 ›› 2026, Vol. 36 ›› Issue (1) : 49 -66. DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.20250101

POLQ抑制剂的研究进展

袁智晨, 周飞洋, 靳文仙, 刘旭圆, 袁静

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摘要

DNA损伤修复通路对维持基因组稳定具有至关重要的作用。随着聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂的成功上市及临床应用，合成致死策略在癌症治疗中显示出巨大的潜力。DNA聚合酶θ(POLQ)作为DNA损伤修复通路中的一个关键靶点，近年来受到广泛关注，有望解决PARP抑制剂的耐药问题。本文作者综述了具有抗肿瘤活性的POLQ抑制剂的研究进展，对POLQ聚合酶结构域抑制剂和解旋酶结构域抑制剂的结构分类、生物活性、机制研究和临床研究进展等分别进行介绍，并对该领域的专利状况和竞争格局进行了总结，希望为POLQ抑制剂的研究提供思路。