核受体FXR和PPAR激动剂研究进展：从单靶点策略到双靶点药物开发

曲诗怡, 张鹏宇, 赵冰, 杨晓彤, 类红瑞

doi:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.20250179

中国药物化学杂志 ›› 2026, Vol. 36 ›› Issue (2) : 138 -151. DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.20250179

核受体FXR和PPAR激动剂研究进展：从单靶点策略到双靶点药物开发

曲诗怡, 张鹏宇, 赵冰, 杨晓彤, 类红瑞

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摘要

肝纤维化与代谢功能障碍相关脂肪性肝病(MASLD)、酒精性肝病(ALD)等肝脏相关代谢性疾病存在着紧密关联，代谢紊乱引发的慢性肝损伤是导致肝纤维化的核心诱因；而肝纤维化会进一步加重代谢异常，形成“损伤-修复失衡-代谢恶化”的恶性循环。法尼醇X受体(FXR)和过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)在调控脂质代谢、葡萄糖代谢及肝脏炎症反应中发挥重要作用，是维持肝脏健康的关键“信号开关”。这两种核受体的激动剂能够发挥调控代谢、抗炎、抗纤维化等多重作用，在糖尿病、血脂异常等代谢性疾病及MASLD等慢性肝病的治疗中占据核心地位。本文作者从单靶点激动剂到双靶点靶向策略，系统综述了FXR和PPAR激动剂的研究进展，以期为肝脏相关代谢性疾病和肝纤维化的治疗提供新的解决方案。