盐酸法舒地尔脂质体的制备及其对炎性内皮细胞的改善作用

摘要

目的：探索盐酸法舒地尔脂质体的最佳制备方法，评价其对血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）诱导的炎性内皮细胞的改善作用。方法：采用薄膜分散法制备盐酸法舒地尔脂质体，以包封率为评判标准优化制备方案，并检测其粒径及电位、模拟体外释放实验、细胞摄取等相关性质。体外培养人脐静脉内皮细胞（HUVECs），将其分为对照组、AngⅡ组、载药脂质体组及空白脂质体组，CCK8法观察载药脂质体对细胞活力的影响，硝酸还原法检测细胞培养上清液一氧化氮（NO）含量，酶联免疫吸附试验（ELISA）法测定细胞培养上清液中细胞间黏附分子-1(ICAM-1)、血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)含量。结果：盐酸法舒地尔脂质体平均粒径为（185.12±20.90）nm，平均电位为（-25.22±1.23）mV，包封率（91.48±5.46）%，载药量（41.86±2.35）%，体外模拟释放在24 h内可释放出约87.62%所包封的药物，能被细胞成功摄取。与AngⅡ组和空白脂质体组比较，载药脂质体组能明显减弱AngⅡ对内皮细胞活力的抑制作用，载药脂质体组NO含量升高，VCAM-1、ICAM-1含量降低（P<0.01）。结论：盐酸法舒地尔脂质体为纳米制剂，包封率及载药量高，能成功被HUVECs摄取，可达到长效缓释的效果，改善AngⅡ引起的内皮细胞炎性作用。

关键词

脂质体 / 纳米制剂 / 盐酸法舒地尔 / 血管紧张素Ⅱ / 人脐静脉内皮细胞