三七总皂苷心肌靶向脂质体的处方、制备工艺优化及质量评价

摘要

目的：优化三七总皂苷心肌靶向脂质体的处方和制备工艺，并对其进行质量评价。方法：采用薄膜分散超声法制备三七总皂苷普通脂质体（L-PNS），通过单因素实验和响应面设计实验优化L-PNS处方，根据最优处方制备由艾司洛尔类似物（PAC）修饰的三七总皂苷心肌靶向脂质体（PAC-L-PNS），并对其进行表征研究、储存稳定性及体外释药特性考察。结果：L-PNS的最优处方与制备工艺为：磷脂与胆固醇的质量比为9∶1，药物与磷脂的比例1∶20，超声功率为63 W，超声时间为10 min，水化时间为15 min，药物浓度为1 mg/mL。在最优处方基础上制备的PAC-L-PNS粒径为（222.70±2.55）nm,Zeta电位为（+32.73±0.25）mV，包封率和载药量分别为64.62%、11.52%；稳定性实验结果显示，L-PNS和PAC-L-PNS在48 h内的渗漏率均低于30%，没有出现突释现象，稳定性良好；体外释药结果显示，L-PNS和PAC-L-PNS 72 h的累积释放率分别为35.88%、32.86%，均平稳释放，无明显的突释行为，具有缓控释作用。结论：根据最优处方和制备工艺，采用薄膜分散超声法制得的PAC-L-PNS粒径分布均匀、表面带正电荷，避光储存稳定性良好，体外释放缓慢。

关键词

三七总皂苷 / 心肌靶向脂质体 / 制备工艺优化 / 质量评价

基金资助

国家自然科学基金资助项目（No.81560587）; 广西自然科学基金资助项目（No.2018GXNSFAA050073）; 广西壮族自治区大学生创新创业训练计划项目（No.202010598148）