阿莫西林胶囊在中国健康人体内的生物等效性研究

摘要

目的：研究阿莫西林胶囊在中国健康人体内的生物等效性。方法：以单中心、开放式、随机、双制剂、两周期、两序列交叉试验设计，共48例受试者（空腹试验和餐后试验各24例），口服0.25 g阿莫西林胶囊受试制剂或参比制剂。高效液相色谱—串联质谱（LC-MS/MS）分析方法测定给药后不同时间阿莫西林的血药浓度，并计算主要药代动力学参数，判定两制剂是否等效。结果：空腹试验显示，受试制剂和参比制剂阿莫西林的药物峰浓度(C_max)分别为（5 483.296±1 321.102）ng/mL、（5 611.291±1 659.407）ng/mL，从时间0到t之间血药浓度—时间曲线下面积(AUC_0-t)分别为（13 255.3±1 715.7）h·ng/mL、（13 115.5±2 091.7）h·ng/mL，从0时到无限时间（∞）的血药浓度—时间曲线下面积(AUC_0-∞)分别为（13 329.4±1 718.8）h·ng/mL、（13 192.7±2 107.1）h·ng/mL，达峰时间(T_max)均为1.38 h。餐后试验显示，受试制剂和参比制剂阿莫西林的C_max分别为（4 218.072±780.598）ng/mL、（4 156.713±877.752）ng/mL,AUC_0-t分别为（13 073.9±1 584.3）h·ng/mL、（12 817.8±1 575.5）h·ng/mL,AUC_0-∞分别为（13 166.8±1 606.0）h·ng/mL、（12 914.8±1 587.2）h·ng/mL,T_max均为3.00 h。两种试验制剂C_max、AUC_0-t、AUC_0-∞几何均值比值的90%置信区间（CI）均在可接受的生物等效性范围内（80%～125%）。结论：两种阿莫西林胶囊在中国健康志愿者体内吸收速度和吸收程度生物等效。

关键词

阿莫西林 / 生物等效性 / 药代动力学 / 高效液相色谱—串联质谱

基金资助

湖南省自然科学基金资助项目（No.2022JJ80100）; 复杂基质样本生物分析湖南省重点实验室（No.2017TP1037）; 湖南省复杂基质样本生物分析国际科技创新合作基地（No.2019CB1014）; 湖南省科技人才托举工程（No.2023TJN20）