替莫唑胺胶束的制备工艺研究及表征

摘要

目的 优化替莫唑胺胶束的制备工艺，并评价其质量。方法 采用薄膜水化法，以PAH-AM为载体制备莫唑胺胶束，通过Box-Behnken效应面设计优化制备工艺。观察替莫唑胺胶束的外观，测定粒径、电位，考察稳定性和体外释放，评价替莫唑胺胶束的质量。结果 按最佳工艺条件制备的替莫唑胺胶束的粒径为157.70 nm,电位为7.225 mV,多分散指数为0.12,包封率为77.42%,载药量为33.51%,在20日内保存性质稳定。替莫唑胺胶束降解较慢，在PBS缓冲液(pH2.5)中释放较慢，12 h的释放率约60%。结论 将替莫唑胺制备成胶束后可有效提高药物的稳定性，为后续药物的靶向修饰提供了参考。

关键词

替莫唑胺 / 胶束 / PAH-AM / Box-Behnken效应面 / 薄膜水化法 / 处方 / 稳定性 / 体外释放