[6/6]倍半萜类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要

目的 合成[6/6]倍半萜类衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法 以5-氯-1-戊炔和3-甲基-2-环己烯-1-酮为原料，经7步反应，构建了[6/6]倍半萜骨架，再利用酯化反应，得到5个[6/6]倍半萜类衍生物。采用CCK-8法测定目标化合物对人宫颈癌Hela细胞、人非小细胞肺癌A549细胞、人膀胱癌5637细胞的抑制作用。结果 目标化合物对上述3种肿瘤细胞均有抑制作用。其中，化合物Ⅱ对Hela细胞和5637细胞，化合物Ⅰc对A549细胞具有显著的抑制作用，半数抑制浓度分别为17.28、16.99、14.72μg·mL^-1。结论 制备了目标化合物并进行构效关系分析，可为[6/6]倍半萜类抗肿瘤药物的结构优化提供参考。

关键词

[6/6]倍半萜 / 衍生物 / 合成 / 结构骨架 / 抗肿瘤活性 / ADMET预测 / 酯化 / 人膀胱癌细胞