S型盐酸ET-26对映异构体的合成

摘要

目的 制备依托咪酯改良新药盐酸ET-26的S型对映异构体。方法 以咪唑-2-甲酸乙酯和R-(+)-1-苯基乙醇为原料，经过Mitsunobu反应、酯水解、取代及成盐反应等方法制备目标化合物。结果 合成了盐酸ET-26对映异构体(S),其结构经过NMR、ESI-MS和比旋度确证。结论 合成方法原料易得、操作简单、条件温和。合成的盐酸ET-26对映异构体(S)可作为盐酸ET-26质量控制的杂质对照品。

关键词

依托咪酯 / 盐酸ET-26 / S型对映异构体 / 结构确证 / 质量控制 / 核磁共振波谱 / 比旋度 / 合成