肉桂挥发油固体自微乳的制备及其药动学研究

摘要

目的 制备肉桂挥发油（肉桂油）固体自微乳给药系统，并对其进行表征及药动学研究，提高其生物利用度。方法 通过自微乳化分级试验筛选辅料，采用伪三元相图确定肉桂油液体自微乳的成乳区间，以单纯形网格法优化处方并经冷冻干燥法固化得到肉桂油固体自微乳。采用扫描电镜和纳米粒度仪表征，考察粉末形态及固化前后微乳的粒径分布，对影响肉桂油固体自微乳化的因素进行考察。采用超高效液相色谱串联质谱法测定肉桂油中肉桂酸的含量，考察肉桂油固体自微乳及肉桂油混悬液在大鼠体内的药动学特征。结果 根据最优处方制备且冷冻干燥后形成的肉桂油固体自微乳，其理化性质与固化前相似，载药量为150.50±3.37 mg·g^-1,稳定性好，粒径均匀、乳化速率快，且乳化效果不依赖于溶出介质的pH值。肉桂油固体自微乳的相对生物利用度为428.99%,C_max为10.643 mg·L^-1,MRT_0→∞为1.882 h,表明自微乳制剂可明显提高肉桂挥发油的口服生物利用度。结论 肉桂油固体自微乳给药系统可作为口服肉桂油的优良载体，与肉桂油混悬剂比较，能有效提高药物的生物利用度，延长药物在体内的作用时间。

关键词

肉桂挥发油 / 固体自微乳 / 给药系统 / 超高效液相色谱串联质谱 / 生物利用度 / 伪三元相图 / 单纯形网格实验 / 药动学