积雪草苷脂质体凝胶剂的制备及体外释药评价

摘要

目的 制备积雪草苷脂质体凝胶剂，并评价其体外释药情况。方法 采用乙醇注入法制备积雪草苷脂质体，并对脂质体进行质量评价；以外观、涂展性、均匀度和离心性的综合评分为指标，Box-Behnken响应面法优化积雪草苷脂质体凝胶剂的处方，并以普通凝胶剂为对照评价脂质体凝胶剂的体外释药情况。结果 透射电镜下观察到脂质体粒子呈球形或类球形、结构完整，平均粒径为145.80±2.21 nm, PDI为0.225±0.009,Zeta电位-27.21±3.71 mV,包封率90.80%±2.12%,载药量为36.32±0.85 mg·mL^-1;优选脂质体凝胶剂的处方组成为：50%脂质体、5%卡波姆、15%甘油、4%三乙醇胺、5%无水乙醇、21%水；积雪草苷脂质体凝胶剂的24 h体外药物累积释药率小于普通凝胶剂，药物经皮稳态渗透速率、皮内药物滞留总量、真皮层内药物滞留量分别超过普通凝胶剂的2.5、1.19、3.8倍。结论 脂质体凝胶剂对积雪草苷具良好的缓控释效果，且能改善积雪草苷的透皮性能。

关键词

积雪草苷 / 脂质体 / 凝胶剂 / Box-Behnken响应面法 / 累积释药率 / 透皮实验