白藜芦醇纳米混悬体冻干粉的制备及体外评价

摘要

目的 制备白藜芦醇纳米混悬体冻干粉，并进行体外评价。方法 采用高压均质法制备白藜芦醇纳米混悬体，以粒径、多分散系数和Zeta电位为指标，Box-Behnken响应面设计优化最佳工艺和处方。采用冷冻干燥技术将纳米混悬体制成冻干粉，并进行表征，同时考察其稳定性和体外释放度。结果 最佳处方与工艺条件为：高压均质压力1200 bar,均质时间2.4 min,白藜芦醇、助悬剂浓度分别为1.005、1.032 mg·mL^-1;白藜芦醇纳米混悬体的平均粒径91.7±2.5 nm,多分散系数0.146±0.042,Zeta电位-20.7±0.6 mV。白藜芦醇在冻干粉中以无定型状态存在，冻干过程对其状态无明显影响。该制剂于4℃在30 d内稳定，于25℃在21 d内稳定。该制剂60 h的累积释放百分率达89.3%,是原料药的2.14倍，增加了药物溶解度。结论 成功制备了白藜芦醇纳米混悬体冻干粉，提高了药物的体外释放度。

关键词

白藜芦醇 / 高压均质法 / 纳米混悬体 / Box-Behnken / 差示扫描量热法 / 透射电镜 / 体外释放度