响应面法优化雷公藤甲素与紫杉醇白蛋白纳米制剂的处方工艺

摘要

目的 采用Box-Behnken响应面法优化雷公藤甲素与紫杉醇白蛋白纳米制剂(TP-PTX-HSA NPs)的处方工艺。方法 通过超声乳化-去溶剂法制备TP-PTX-HSA NPs。在单因素实验的基础上，用Box-Behnken响应面法对最佳处方及实验条件进行优化，并对TP-PTX-HSA NPs的理化性质进行评价。结果 最优处方工艺为:取处方量的雷公藤甲素和紫杉醇、40.8 mg蛋黄卵磷脂、10 mg豆油，溶解于有机相[氯仿-无水乙醇(2.1∶1)]，加入至含98.8 mg白蛋白的水溶液中，超声乳化后，减压旋蒸去除有机溶剂，得TP-PTX-HSA NPs。其平均粒径为139.87±0.75 nm,PDI为0.253±0.004,Zeta电位为-26.6±0.70 m V;雷公藤甲素、紫杉醇的包封率分别为98.79%±0.16%、97.11%±0.54%，总载药率为6.09%±0.02%;制剂在14 d内性质稳定，24、72 h的累积释放量分别为50%、95%，达到了缓释效果。结论 成功制备了载药率高、粒径均一、性质稳定、缓慢释放的共载雷公藤甲素与紫杉醇白蛋白纳米制剂。

关键词

雷公藤甲素 / 紫杉醇 / 共载 / 白蛋白 / 纳米制剂 / Box-Behnken响应面法 / 工艺优化 / 单因素实验

基金资助

国家自然科学基金资助项目(批准号:82274319)