海洋天然产物cortistatin A结构简化类似物的合成

杨慧玲; 谢雨欣; 徐亮

doi:10.13375/j.cnki.wcjps.2026.05.001

华西药学杂志 ›› 2026, Vol. 41 ›› Issue (5) : 525 -531. DOI: 10.13375/j.cnki.wcjps.2026.05.001

海洋天然产物cortistatin A结构简化类似物的合成

杨慧玲, 谢雨欣, 徐亮

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摘要

目的合成海洋天然产物cortistatin A的结构简化类似物。方法通过aldol反应、oxa-Michael反应、还原胺化反应、Suzuki-Miyaura偶联反应构建目标分子，并对目标分子进行CDK8激酶活性测试。结果成功制得cortistatin A分子结构简化类似物，该类似物具有与cortistatin A分子相当的CDK8抑制活性(IC₅₀=12 nmol·L^-1)。结论文中结果有助于新型抗肿瘤药物的开发。