DHDK肝微粒体代谢动力学研究

井继雪; 宫宁宁; 于治国; 赵云丽

doi:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2021.0517

沈阳药科大学学报 ›› 2024, Vol. 41 ›› Issue (02) : 188 -194. DOI: 10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2021.0517

DHDK肝微粒体代谢动力学研究

井继雪, 宫宁宁, 于治国, 赵云丽

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摘要

目的研究抗肿瘤候选药物DHDK在人和大鼠肝微粒体的代谢动力学特征，比较种属差异，为临床前研究提供依据。方法建立HPLC法测定DHDK在肝微粒体孵育体系中的含量，用于考察DHDK体外代谢稳定性和酶动力学，进而推算其在体内的肝清除率（CL_h）与肝提取率（ER）。结果肝微粒体孵育试验表明DHDK在两个种属之间的体外代谢稳定性和酶动力学行为无显著性差异（P>0.05）,但在人体内的肝清除率显著低于大鼠（P<0.05）。结论 DHDK体外代谢主要依赖于烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸和肝微粒体酶，属于中等程度代谢消除。