地塞米松棕榈酸酯亚微乳注射液的制备及质量评价

摘要

目的 制备地塞米松棕榈酸酯亚微乳注射液，对其理化特性和安全性进行评价。方法 利用高压均质法制备地塞米松棕榈酸酯亚微乳注射液，以粒径和包封率为评价指标，通过响应面法优化处方中油相（大豆油与中链甘油三酸酯质量比1∶1）、蛋黄卵磷脂和泊洛沙姆188（F68）的用量。对优化处方所得亚微乳的粒径、多分散性指数（PDI）、Zeta电位、pH值、载药量、包封率、渗透压、游离脂肪酸及溶血性进行评价，并考察其稳定性和体外释放行为。结果 通过响应面设计得优化处方量为大豆油为5%,中链甘油三酸酯为5%,蛋黄卵磷脂为1.2%,F68为0.3%。测得优化处方亚微乳粒径为（188.1±2.5）nm, PDI为0.093±0.025,Zeta电位为（-38.4±0.643）mV,pH值为7.12±0.13,载药量为（3.96±0.05）mg·mL^-1,包封率为（97.9±0.28）%,渗透压为（294±1）mOsmol·kg^-1。游离脂肪酸值符合要求，稳定性试验结果表明，该亚微乳可在（4±2）℃、避光条件下稳定贮存12个月；溶血实验结果中最大溶血率为1.83%;体外释放结果符合一级动力学模型。结论 通过响应面法优化所制备的地塞米松棕榈酸酯亚微乳性质稳定、安全性较高，具有一定的缓释效果。

关键词

地塞米松棕榈酸酯 / 亚微乳 / 响应面法 / 质量评价 / 稳定性