双环克拉霉素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要

目的 设计并合成一系列3-氧代-8,9;10,11-双脱水-N-去甲克拉霉素衍生物，进行体外抗肿瘤活性研究。方法 以克拉霉素为起始原料，经脱除克拉定糖、羟基保护、氧化、脱除羟基保护基、去甲基化、酰化反应得到目标化合物。采用MTT法测定目标化合物对人纤维肉瘤细胞株HT1080、人口腔癌细胞株KB和人胃癌细胞株SGC-7901的增殖抑制活性。结果 合成了10个结构新颖的双环克拉霉素衍生物，其结构经¹³C-NMR和HR-MS确证；其中，化合物12f和12g具有良好的抗肿瘤活性。结论 合成的双环克拉霉素衍生物具有一定的抗肿瘤活性，为抗肿瘤创新药物研究提供了新思路。

关键词

克拉霉素衍生物 / 合成 / 抗肿瘤活性

基金资助

河南省科技攻关项目(222102310126); 沈阳市科技计划项目公共卫生科技专项项目(20-205-4-026)